通用名:盐酸二甲双胍片
英文名:
Merformin Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Erjiashuanggua Pian
本品主要成份为盐酸二甲双胍
化学名称为:1,1-二甲基双胍盐酸盐
分子式:C4H11N5·HC1 分子量:165.63
【性 状】
本品为白色薄膜衣片
【药理毒理】
本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是:
1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用.
2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。
3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。
4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。
5.抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
【药代动力学】
二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9~2.6小时,生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时,其血浆浓度达峰值,近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。